ジヒドロケルセチンは、高級食品の原料としてよく使われており、カラマツ、ダグラスモミ、ゴールデンウィローツリー、キクの葉などのマツ科植物の抽出物です。フラボノイド植物化合物でもあります。
ジヒドロケルセチンは化粧品に使用できる天然の抗酸化物質です。抽出源であるカラマツは、主に温帯落葉広葉樹林と亜寒帯常緑広葉樹林で生産されています。中国の北に位置するロシアはカラマツの産地で、ジヒドロケルセチンは主にカラマツの根から抽出されます。天然の化粧品原料であり、高級食品原料としても使用できます。
背景と概要
ジヒドロケルピソールは、ビタミンPファミリーに属するジヒドロフラボノール化合物で、広く使用されている生理活性剤です。他のフラボノイドと同様に、人体に対して抗酸化、フリーラジカル除去、抗ウイルス、抗炎症、血管拡張、抗菌作用など、さまざまな生物学的活性を持っています。ジヒドロケルセチンは、食品業界の新しい食品抗酸化剤です。その抗酸化能力は、多くの天然および合成抗酸化剤に匹敵します。大量に使用しても毒性反応は確認されておらず、胎児に対して催奇形性、アレルギー性、または変異原性作用があることが判明した実験はありません。
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ジヒドロケルセチンを得るためのプロセスは、主に3つのカテゴリに分けられます。①黄耆の葉またはバラの茎を原料として使用し、最初にジヒドロケルセチンの配糖体誘導体を抽出し、次に酸加水分解によりジヒドロケルセチンを取得します。ジヒドロケルセチンモノマーの場合、このプロセスの収率は一般に約1％です。②合成ルート。③カラマツの樹皮またはおがくずを原料として使用し、ジヒドロケルセチンモノマーを直接抽出します。特許CN1858046には、吸着法を使用してカラマツからジヒドロケルセチンを抽出する方法が提供されています。このプロセスの収率はわずか1％に近いです。
黄耆の葉やその他の植物を原料とする抽出プロセスには加水分解プロセスが含まれるため、実験サイクルが長くなり、生産効率が低くなります。また、合成経路が複雑で、操作が非常に困難です。
1. CN201010578835.7は、従来技術の欠点を克服し、カラマツのおがくずからジヒドロケルセチンを抽出する方法を提供する。本発明の技術的解決策は、以下のように要約される。
（１）抽出：原料カラマツおがくずを粉砕し、体積百分率０％～３０％のエタノール水溶液を７～１質量倍加えて還流抽出し、抽出液を減圧濃縮して原液の１／１５～１／１とする。次に、濃縮液の１～３倍量に相当する体積濃度８５％～９８％のエタノール水溶液を加えてアラビノガラクタンを沈殿させ、濾過し、濾過残渣を体積濃度９５％のエタノール水溶液で洗浄する。濾液と洗浄液を合わせ、アルコール臭がなくなるまで減圧濃縮する。
（２）精製：工程（１）で得られた濃縮溶液をマクロポーラス樹脂で液相吸着分離し、次いで脱イオン水、体積濃度５０％、体積濃度７０％、体積濃度９５％のエタノールを順次用いて水溶液勾配溶出を行い、溶出液を区分して採取し、濃縮乾燥して粉末とし、得られた粉末を別々に液相検出にかける。測定されたジヒドロケルセチン含有量は粗ジヒドロケルセチンである。
（３）結晶化：粗ジヒドロケルセチンを熱湯に溶解し、撹拌しながら冷却し、冷凍庫に入れて再結晶させてベージュ色の沈殿物を得た後、メタノールで再結晶させてジヒドロケルセチンを得る。
2. CN201210590429.1は、ルチンを原料として加水分解によりケルセチンを得て、ケルセチンを原料としてジヒドロケルセチンを調製する。同時に、ルチン加水分解の酸性水廃液からラムノースを抽出する。原料は入手しやすく、プロセスが簡単で、環境に優しく、工業生産に適している。
薬理効果
ジヒドロケルセチンにはさまざまな生理機能があります。
1) 抗酸化作用：抗酸化作用は毛細血管を保護し、ケルセチンの3～5倍の強さがあり、脂質過酸化を防ぎ、肝臓、神経細胞、赤血球を保護し、心筋壊死などを防ぎます。
2) 酵素活性に対する効果：ジヒドロケルセチンは、肝臓癌細胞におけるコレステロールのエステル化とトリアシルグリセロールおよびリン脂質の合成を阻害することができます。ジヒドロケルセチンは、ウイルス酵素の活性を阻害し、細胞内酵素活性の増加を誘導することができますが、分布は変化しません。アルデヒド還元酵素を阻害します。タンパク質キナーゼに対して弱い阻害効果があります。
3) 細胞に対する効果：白血病細胞と悪性リンパ球を効果的に抑制します。マウス白血病P388に対して活性があり、150mg/kgと100mg/kgの投与でそれぞれ40％と37％の延命効果があります。シトクロムCに対して軽度の還元効果があります。
4) 抗菌効果：黄色ブドウ球菌、大腸菌、赤痢菌、腸チフス菌に対して強い抗菌効果があります。
医薬品分野では、ジヒドロケルセチンの抗酸化作用と抗過酸化作用により、フリーラジカルによって引き起こされる酸化損傷疾患の治療に役立っています。また、放射線治療を受けている患者や放射能作業に従事している患者に対する抗放射線薬としても使用できます。ジヒドロケルセチンは、一連のシリマリン化合物や心血管疾患の治療薬であるシアニジンの合成など、他の薬物分子の合成における中間体としても使用できます。
工業分野では、ジヒドロケルセチンは主要な機能性成分として一部の化粧品に添加されており、また、ロケット燃料、各種炭化水素燃料、発電機油、工業用グリースに酸化安定剤として添加されることもあります。
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ジヒドロケルセチンの経口用固体分散剤であり、ジヒドロケルセチン固体分散体および補助材料から構成され、ジヒドロケルセチン固体分散体は、ジヒドロケルセチンおよび固体分散体キャリア組成物から構成される。ジヒドロケルセチン原料200gを秤量し、100メッシュの篩で粉砕し、無水エタノール1リットルで溶解する。ポリビニルピロリドンPVP-k30を1200g秤量し、100メッシュの篩で粉砕し、ジヒドロケルセチン無水エタノール液を加えて撹拌して溶解する。エタノール液を55度の湯浴に入れて回転させ、蒸発させて溶媒を回収し、乾燥させる。取り出してデシケーター内で24時間平衡させ、100メッシュの篩で粉砕して、ジヒドロケルセチンPVP-k30固体分散体を得る。 乳糖300gと微結晶セルロース300gを量り、調製したジヒドロケルセチン固体分散体に加えてよく混ぜ、滑沢剤のステアリン酸マグネシウム20gを加え、全粉末を直接錠剤に圧縮して得ます。
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