導入：
シクロアストラガノールはジェロン社によって特許を取得しており、2013 年初頭に TA-65 と呼ばれる製品を開発しているテロメラーゼ活性化科学社に売却されました。
シクロアストラゲノールは、マメ科植物 Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge. var. mongholicus (Bge.) Hsiao の乾燥した根から抽出されます。これは、Astragalus 抽出物のスクリーニング時に抗老化特性を持つことが判明した天然の四環式トリテルペノイド化合物です。有効です。シクロアストラゲノールは効果的なテロメラーゼ活性化剤です。シクロアストラゲノールには、抗炎症作用や抗酸化作用など、他の薬理作用もあります。
シクロアストラガノールも食品グレードの製品です。主に茶色または淡黄色と純白の粉末です。純度によって色が変わります。一般的に、最高の純度は98％に達します。最も薄い色は純白です。シクロアストラガノールの色は純白の粉末です。茶色がかった黄色の純度を選択した場合、純度は5％から10％に達することができます。純度が50％の間であれば、色は淡黄色の粉末になり、全体的な色や純度が異なります。
CAS番号:84605-18-5
分子式: C30H50O5
分子量: 490.71
沸点:617.2±55.0度（予測）
密度:1.20
配送条件: アイスパック配送
比旋光度: 49度 (C=1.37、MeOH)
溶解性: エタノール、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミドに溶けますが、水には溶けません。
保管条件: 火気や高温を避け、乾燥した涼しい場所に保管してください。
酸性係数（pKa）14.57±0.29（予測値）
効果：
シクロアストラガノール（CAG）は、アストラガロシドIVのアグリコンであり、天然物の中で唯一報告されているテロメラーゼ活性化剤です。テロメア短縮に効果的に対抗し、抗老化、抗アポトーシス、抗線維症、免疫機能を有します。細胞増殖や創傷治癒の調節と促進などの薬理効果があり、テロメア機能不全に関連する疾患に対する治療効果が期待できます。
シクロアストラゲノールは利尿作用や解毒作用、筋肉の成長、傷の治癒に非常に優れています。また、体の免疫能力を調整し、抗炎症、抗酸化作用、抗虚血性脳損傷、抗老化作用があり、非常に良い効果があります。シクロアストラゲノールは慢性腎不全や二次性腎疾患に対して一定の補助治療効果があり、寿命を延ばすこともできます。市場には黄耆の誘導体も多くあり、用途も多様です。さらに、抗ウイルスや肺損傷の保護、抗うつにも役立つため、臨床研究や使用がますます広まっています。
市場見通し:
現在、シクロアストラガリンモノマーの原料は高価であり、水溶性が低い、代謝時間が短い、経口バイオアベイラビリティが低いなどの問題があり、臨床応用が制限されています。今後、その優れた薬理効果と研究価値に基づいて、その化学構造の改変、全合成、生合成などの研究は重要な開発価値を持つことになります。
生産工程：
製造プロセス方法1：酸加水分解法を使用してシクロアストラガノールを製造します。加水分解の前に酸化反応を行います。酸化反応により、アストラガロサイドIVの糖を部分的に酸化して鎖を開くことができ、グリコシドに影響を与えずにその後の加水分解反応の除去が容易になります。要素部分、それによってシクロアストラガリノールの収率が向上します。プロセスフローは、酸化-還元-加水分解-抽出です。具体的な操作は次のとおりです。酸化と還元：原料としてアストラガロサイドIV 80 mgを取り、水を加えて0.01mol / LアストラガロサイドIV懸濁液を調製し、HClを加えて懸濁液を調整します。pHは4に達します。懸濁液にKIO4を加え、暗所で20度で48時間反応させます。次にエチレングリコールを加えて酸化を終了します。次にNa2CO3を加えてpH 7にします。アルコール臭がなくなるまで減圧下で濃縮します。 等量のn-ブタノールを加えて抽出する。3回繰り返し、n-ブタノール抽出部分を合わせ、水で2回洗浄し、n-ブタノール部分を取り出し、n-ブタノールを蒸発させて酸化生成物を得る。酸化生成物に30％メタノール水溶液を加えて懸濁液に分散させる。このうち30％メタノール水溶液とアストラガロシドIVの質量比は1：1である。次に、還元剤としてBH4Naを加える。24時間の還元反応後、50％酢酸を加えて反応溶液のpHを5にして反応を停止させ、還元生成物を得る。
加水分解および抽出：還元反応溶液に適量のH2SO4を加え、反応を50度で24時間放置する。加水分解された反応溶液にK2CO3を加え、pHを7に調整し、反応溶液と同量の酢酸エチルで3回抽出し、酢酸エチル抽出物を減圧下で濃縮乾固して粗シクロアストラガリンを得る。精製：粗シクロアストラガノールを適量のCH2Cl2-アセトンに溶解し、10度で24時間放置し、結晶化、濾過、乾燥して微細生成物を得る。方法2：シクロアストラガリノールの製造方法であって、以下のステップを含む：酸化：溶媒にアストラガロシドIVを加えて、アストラガロシドIV含有量が0.001-0.05mol/Lの懸濁液を調製する。 酸を加えて懸濁液のpHを3-6に調整し、懸濁液に酸化剤を加え、暗所で5-35度で12-96時間反応させ、エチレングリコールを加えて酸化を終了させる。ここで、アストラガロシドIVと酸化剤のモル比は1:2-1:15である。次にアルカリを加えてpHを7-10に調整し、アルコール臭がなくなるまで減圧下で濃縮し、濾過または抽出して酸化生成物を得る。還元：得られた酸化生成物を溶媒に加えて溶液または懸濁液に分散させる。加えた溶媒とステップAのアストラガロシドIVの質量比は1:0.7-1:40である。次に、還元剤として水素化ホウ素ナトリウムまたは水素化ホウ素カリウムを加える。12-48時間の還元反応後、酢酸または酢酸水溶液を加えて反応溶液のpHを4-6の酸性度に調整し、還元反応を終了させる。 ここで、ステップＡにおける還元剤とアストラガロシドＩＶとのモル比は１：2-1：８である。
加水分解：反応溶液に強酸を加え、10-60度で{0}}時間放置または撹拌する。加えた強酸と反応溶液の質量比は0.5-3:100である。抽出：アルカリを加え、pHを中性に調整し、反応溶液と等量の酢酸エチルで3-5回抽出する。酢酸エチル抽出物を合わせ、減圧下で濃縮乾固して粗シクロアストラガリノールを得る。精製：得られた粗シクロアストラガリノールを、順相シリカゲルカラムクロマトグラフィー、逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィー、再結晶の1つ以上の方法を使用して精製し、シクロアストラガリノールを得る。
応用
1. 抗老化：テロメラーゼを増加させることでテロメアの短縮を遅らせ、抗老化効果を発揮するテロメラーゼ活性化剤。
2. 抗癌補助治療薬の製造への応用：これを有効成分として製造した抗癌補助治療薬は、抗癌剤の効能を高め、抗癌剤の毒性を軽減し、抗癌剤治療によって引き起こされる疾患を予防および治療することができる。白血球減少症の抗癌補助治療効果。
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