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Oct 17, 2023

ポリダチンの主な機能は何ですか?

ポリダチンとは何ですか?

 

ポリダチン(PD)は、イヌタデ科植物の抽出物です。さまざまな生物学的活性があり、抗酸化、抗炎症、神経保護、心臓保護、免疫調節効果があります。ポリダチンはレスベラトロールのグリコシル化誘導体です。レスベラトロールよりも水溶性、安定性、抗酸化能力に優れています。

Polydatin

ポリダチンの機能

1. 心血管系への影響

1) 心筋細胞への影響

PD を介したラット心筋細胞の研究では、PD の強心作用により、個々の細胞内の遊離カルシウムイオンの濃度が上昇し、心筋収縮力が直接的に高まる可能性があることが示されています。また、カルシウムポンプや Na-Ca 交換タンパク質を強化する機能もある可能性があります。これにより、拡張期の細胞質内の Ca が筋小胞体に取り戻されたり、細胞外に排出されたりすることが、より迅速かつ効果的に行われます。PD のこの作用により、PD は理論的には心臓機能においてジギタリス強心配糖体よりも優れています。心筋収縮力がより強力になるだけでなく、心筋弛緩もより完全になり、心筋の仕事効率が大幅に向上します。

 

2) 血管平滑筋細胞(VSMC)への影響

PD がラットの血液平滑筋細胞とヒトの臍帯動脈平滑筋細胞に与える影響に関する研究では、PD が細胞内カルシウムと pH に対して双方向の調節作用を持つことが示されています。正常な状況では、PD は VSMC 細胞への細胞外カルシウムイオンの流入を促進するだけでなく、細胞内カルシウムの放出を誘導し、細胞内カルシウム濃度を上昇させます。同時に、pH を上昇させて血管緊張を高めます。ショック時には、細胞内カルシウム濃度と細胞内 pH を低下させて血管張力を低下させ、血管を拡張します。細胞外ナトリウムイオンの流入を促進し、細胞の脱分極を利用して血管を調節できます。その効果は、ナトリウムチャネルとカリウムチャネルの開口に関連している可能性があります。また、β アドレナリン受容体、H2 受容体システム、グアニル酸シクラーゼシステムによって逆方向に調節されます。

 

3) 抗血小板凝集作用

研究により、PDは生体内および生体外の両方でアラキドン酸(AA)およびアデノシン二リン酸(ADP)によって誘発される血小板凝集を阻害することがわかっています。ウサギにおけるPDの血小板凝集およびトロンボキサンB2に対する影響は、比濁法および放射免疫測定法を使用して測定されました。 (TXB2)では、PD6.7〜107.2μmol/LがAAおよびADPによって誘発されるウサギ血小板凝集およびTXB2産生を著しく阻害できることが確認されました。阻害率はそれぞれ48%〜90%と43%〜69%でした。 TXB2産生の阻害率はそれぞれ50%〜78%と43%〜68%でした。 2つの阻害率の間には有意な正の相関関係がありました。この研究では、PDがヒトの血小板凝集も阻害できることも確認されました。その主な経路は前立腺系を介したものです。 AA および ADP によって誘発される血小板凝集の阻害は、主にシクロオキシゲナーゼを阻害し、トロンボキサン A2 (TXA2) を減少させます。トロンビンによって誘発される血小板凝集の阻害は、シクロオキシゲナーゼの阻害に加えて、トロンビンによって誘発される血小板凝集も阻害し、プロスタサイクリン (PGI2) の放出に関係する可能性があります。

 

4) 微小循環への影響

PD を注射すると、火傷を負ったラットの心拍出量が火傷前の 91% まで回復し、心室機能が 100% に達し、全身末梢抵抗がほぼ正常に戻り、ラットの生存率が大幅に向上します。PD の静脈内注射は、微小循環の出現を促進します。動脈血流を促進し、火傷後の微小血栓症を軽減します。

 

5) 血管内皮障害誘発性血栓に対する効果

PDは、トリプシン誘発性頸動脈内皮障害によって引き起こされる血栓の湿重量を大幅に軽減することができます。PD 5mg/kgおよび11mg/kg群の血栓の湿重量はそれぞれ6.6±1.8mgおよび4.8±1.6mgであり、生理食塩水群では10.9±10.9±1.9mgであり、すべての比較で有意差がありました。

 

2. さまざまな要因によって引き起こされる組織や臓器の損傷に対する保護効果。

ラットの虚血再灌流モデルにおいて、Liang Rongneng らは、PD が脳組織の過酸化脂質含有量をさまざまな程度に減らし、スーパーオキシドディスムターゼ (SOD)、カタラーゼ、グルタチオン オキシダーゼ (GSHPX) 活性を高め、脳水分含有量を減らし、フリーラジカル反応による脳組織への損傷を減らし、虚血脳組織に対する保護効果があり、用量効果関係を示していることを観察しました。PD は、ウサギの腸管虚血再灌流中に腸管外臓器の肺、肝臓、腎臓の損傷に対して保護効果があり、腫瘍壊死因子 (TNF) とリソソーム酵素 (N-アセチル- -D-グルコサミニダーゼ) の放出も減らします。Luo Sufang ら 培養された心筋細胞の低酸素-低酸素障害およびクロルプロマジン障害モデルを使用し、PD が心筋細胞障害中の乳酸脱水素酵素の放出を大幅に減少させることができることを発見しました。

 

3. 肝臓保護効果

 

レスベラトロール配糖体は肝臓を保護し、肝臓における脂質過酸化物の蓄積を抑制します。CCL4 によって損傷を受けたラットの初代培養肝細胞に対する PD の保護効果に関する研究では、1×10-7~1×10-4mmol/L の濃度範囲で、損傷を受けた肝細胞を効果的に保護し、細胞生存率を大幅に高めることができることが示されています。1×10 -5mmol/L を使用すると、肝細胞の生存率は 88.7% に達し、これは正常な培養肝細胞のレベルに近づきました。研究によると、PD は特定の濃度範囲内で過酸化水素によって引き起こされるマウス肝細胞の酸化損傷に対して顕著な抗酸化作用を持ち、肝細胞のスーパーオキシドディスムターゼ (SOD) とグルタチオンのレベルを高めることができます。 オキシダーゼ(GSH-px)活性を抑制し、GSH消費を減らし、マロンジアルデヒド(MDA)含有量を減らし、一酸化窒素合成酵素(NOS)活性を阻害し、一酸化窒素(NO)の生成と酸化を減らし、それによって酸化を軽減します。物質によって肝細胞に引き起こされる損傷は、肝細胞懸濁液中のALTレベルを大幅に低下させ、その効果は0.05-2mmol/Lの範囲で有意に用量依存的です。

 

4. 血中脂質を下げ、脂質過酸化を防ぐ

研究によると、舌下投与のレスベラトロール配糖体2.2mg/kgを3日間摂取すると、血清コレステロール、低密度リポタンパク質/高密度リポタンパク質(LDL/HDL)比、ヘマトクリットの上昇が正常に戻り、全血の高剪断速度と低剪断速度が低下する傾向があることがわかっています。外因性フリーラジカルの影響下での脂質過酸化の程度を測定すると、PDは脂質膜の安定性を改善し、脂質過酸化に対する顕著な抗効果を発揮することがわかりました。

 

ポリダチンは心筋細胞、血管平滑筋細胞に顕著な効果があり、微小循環を改善する。また、レスベラトロール配糖体は、さまざまな要因によって引き起こされる組織や臓器の損傷を軽減し、肝臓を保護し、血小板凝集を抑制し、咳や喘息を緩和し、抗菌、抗ウイルス、血中脂質の低下、抗脂質過酸化作用を有する。ポリダチンは天然植物に存在する機能性成分であり、さまざまな薬理作用があり、コストが低く、資源が豊富なため、健康食品の生産に最適な原料です。

 

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